Семейство антибиотиков пополняется...

25 лет назад с помощью пенициллина был. излечен первый больной. За прошедшие годы препарат выдержал суровое испытание практики и времени. Сейчас мы уже говорим об этом антибиотике во множественном числе - "пенициллины",

"Пенициллиновая семья" насчитывает множество препаратов, которые применяются для лечения различных заболеваний. Все известные к настоящему времени типы пенициллина обладают сходным химическим строением. Различные типы пенициллинов отличаются друг от друга радикалами.

Наиболее широкое применение в медицине нашли два типа пенициллина - бензилпенициллин (R - C₆H₅CH₂) и феноксиметил-пенициллин (R - С₆Н₃ОСН₂), известный под названием пенициллина VI. Этот антибиотик является высокоэффективным антибактериальным средством. Он применяется при лечении больных инфекционными заболеваниями, вызванными чувствительными к этому препарату микробами. Антибиотик полностью подавляет большинство штаммов стафилококков, дифтерийной палочки, возбудителей газовой гангрены, столбняка, сибирской язвы, ботулизма, а также спирохет.

Пенициллин широко применяется в хирургии при лечении остеомиелитов, инфицированных ран, флегмон и абсцессов; в педиатрии - для лечения и профилактики осложнений скарлатины, кори и коклюша.

Велико значение пенициллина в акушерско-гинекологической практике. В течение многих веков большую опасность представлял послеродовой сепсис, который в настоящее время успешно лечат пенициллином в комбинации с другими антибиотиками. Хорошие результаты наблюдаются и при гинекологических заболеваниях инфекционного характера.

Уже в самом начале применения пенициллина было обнаружено, что он быстро выводится из организма и для поддержания необходимой концентрации антибиотика в крови его необходимо вводить каждые три часа. Частые инъекции препарата, сопряженные с травмой больного, были серьезным недостатком. Поэтому наряду с расширением применения пенициллина велись непрерывные поиски новых форм лекарственных препаратов, обладающих длительным действием, и новых путей введения.

Производство пенициллина быстро развивалось. Развитие промышленности сопровождалось улучшением технологии получения пенициллина. Научились выращивать плесень в таких условиях, при которых она образует большое количество активного вещества.

Неограниченные перспективы открылись для применения пенициллина, когда была установлена возможность синтетическим путем к его ядру присоединять боковые цепи. Это направление успешно развивается с тех пор, как удалось получить множество производных соединений пенициллина, отличающихся от него по своим фармакологическим и антибактериальным свойствам. Появились полусинтетические препараты - метициллин, оксациллин, клоксациллин, применяемые в тех случаях, когда образовывались устойчивые к пенициллину формы возбудителей болезней.

Успешное применение пенициллина, особенно в годы второй мировой войны, стимулировало поиски других антибиотиков. Наиболее богатым их источником оказались микроорганизмы почвы. Из обитающих в ней так называемых лучистых грибков актиномицетов - организмов, близких к бактериям, составляющих около половины всех микроскопических обитателей почвы, удалось получить множество ценных антибиотиков. Препараты, полученные из актиномицетов, применяются для лечения болезней человека, животных и растений, как факторы роста животных и как консерванты. Наиболее детально актиномицеты изучены советским ученым Н. А. Красильниковым. Н. А. Красильников и А. Н. Кореняко установили, что многие виды актиномицетов образуют вещества, обладающие сильным бактерицидным действием и экспериментально доказали приспособительное значение антибиотиков в процессе развития и в межвидовой борьбе.

В 1943 году американским ученым Ваксманом был получен антибиотик из актиномицета Actinomyces griseus - стрептомицин. Стрептомицин явился тем волшебным лекарством, о котором человечество мечтало столетия. Открытие его ознаменовало наступление новой эпохи в борьбе с туберкулезом. Всего 100 лет назад туберкулез ежегодно уносил в могилу 500 человек на каждые 100000 населения. В настоящее время эта цифра сократилась более чем в 50 раз и продолжает неуклонно уменьшаться. Еще 10 лет назад, как говорит зарубежная статистика, туберкулез был главной причиной смертности населения. Теперь это заболевание отодвинулось на 10-е место. Диагноз туберкулезный менингит совсем недавно был равносилен смертному приговору для больного. До 1946 года в мировой литературе не было описано ни одного достоверного случая о благополучном исходе этого заболевания. Сейчас же можно встретить вполне здоровых людей, которые болели туберкулезным менингитом и были спасены антибиотиками. До сих пор при различных формах туберкулеза стрептомицин в сочетании с другими препаратами (фтивазит, ПАСК) является основным лечебным средством.

Стерптомицин оказался эффективным в борьбе со многими тяжелыми инфекциями, например, азиатской чумой и холерой. В СССР эти болезни давно ликвидированы, но мы знаем о высокой ценности стрептомицина в этих случаях по данным зарубежных ученых, в том числе по работам выдающегося ученого Индии, лауреата Международной Ленинской премии "За укрепление мира между народами" Сахиба Синга Сокхея.

Применение стрептомицина значительно расширило возможности антимикробной терапии, так как он оказался активнее в отношении микробов, на которые не действует пенициллин. Стрептомицин не всасывается в кровь из желудочно-кишечного тракта, но, будучи применен в сочетании с антибиотиком экмолином, он частично поступает в кровь. При дизентерии в ряде случаев назначают внутрь стрептомицин с зкмолином. Стрептомицин эффективен при ряде других инфекционных заболеваний (бруцеллез, туляремия).

Вслед за пенициллином и стрептомицином в медицинскую практику прочно вошли антибиотики из группы актиномицетов так называемого широкого спектра действия. (Под спектром антибиотика подразумевают действие его на микроорганнзмы, которые гибнут или задерживаются в росте в результате действия данного препарата). Благодаря общности химического строения они объединены в одну группу - тетрациклинов. Основными представителями этой группы являются хлортетрациклин (иначе ауреомицин, биомицин), окситетрациклин (второе название террамицин) и тетрациклин.

Кроме того, в настоящее время получен ряд солей и производных указанных антибиотиков. К таким препаратам относятся дибензилэтилендиаминовая и экмолиновая соль хлортетрациклина, тетрациклинфосфат, пирролидинометилтетрациклин и ряд других.

Применение антибиотиков широкого спектра действия оказывает эффект при лечении инфекционных заболеваний, вызываемых самыми различными микроорганизмами, простейшими и, в отличии от пенициллина и стрептомицина, риккетсиями и крупными вирусами.

Наибольший интерес в настоящее время представляют тетрациклины для внутримышечного введения, гликоциклин для внутривенного введения и морфолинтетращиклин. По данным нашей лаборатории, заслуживает внимания комбинация тетрациклина с поливинилпирамидоном или с витаминами. Признание лечащих врачей завоевала и комбинация олеандомицина с тетрациклином - олететрин. Все эти препараты применяются при лечении ряда заболеваний, которые подлежат в нашей стране полной ликвидации или резкому сокращению, В группу антибиотиков вошел и антибиотик хлорамфеникол (синоним - левомицетин). Этот антибиотик был получен из культурной жидкости грибка Sfreptomyces Venesuelae, выделенного ученым Эрлихом из почвы (Венесуэла, 1947 г.). Вскоре после выяснения строения хлорамфеникола был осуществлен синтез этого антибиотика, (Следует подчеркнуть, что хлорамфеникол был первым и остается до сих пор одним из немногих антибиотиков, получаемых в промышленном масштабе путем химического синтеза).

В СССР синтетический препарат хлорамфеникол выпускается под названием левомицетина и менее очищенного синтомицина. "Препараты близки по своим биологическим свойствам, но менее токсичен левомицетин.

Данные экспериментальной химиотерапии позволили рекомендовать левомицетин и синтомицин для широкого практического применения в клинике при многих инфекционных заболеваниях, вызванных бактериями, риккетсиями и крупными вирусами. В настоящее время препараты прочно вошли в повседневную медицинскую практику. В ближайшем будущем наша промышленность будет выпускать только левомицетин.