При приеме внутрь в терапевтических дозах хорошо всасывается в жел.-киш. тракте. Максимум снижения свертываемости крови наступает через 24-48 час. При этом в крови уменьшается активность фактора VII (проконвертин), IX (кристмас-фактор), II (протромбин) и X (стюарт-прауэр-фактор). А. быстро выводится из организма, причем сравнительно большое количество вещества обнаруживается в моче в неизмененном виде. Через 2-4 дня после отмены препарата свертываемость крови восстанавливается до исходной.
А. является препаратом сравнительно быстрого, но короткого действия; кумулятивный эффект выражен меньше, чем у других веществ этой группы. А. снижает тканевое дыхание и энергетическую активность клеток, разобщает окислительное фосфорилирование, повышает проницаемость сосудов, умеренно расслабляет мускулатуру сосудов, кишечника и бронхов, увеличивает выведение из организма солей мочевой к-ты.
Препарат применяют для уменьшения свертываемости крови с целью профилактики и лечения тромбоэмболических заболеваний. Назначают внутрь в 1-й день обычно 0,016-0,012 г (можно комбинировать с гепарином), на 2-й день - 0,012-0,008 г, в последующие дни - 0,004-0,001 г. Точную дозу подбирают строго индивидуально в зависимости от исходной свертываемости крови, возраста больного, его чувствительности к антикоагулянтам. Терапевтическим уровнем снижения свертываемости крови считается такой, при к-ром протромбиновое время по Квику удлиняется в 2-21/2 раза. При лечении А. необходимо тщательно следить за общим состоянием больного и изменениями в свертывающей системе крови. Во избежание возможных кровотечений не реже одного раза в 2-3 дня следует определять индекс протромбина и исследовать мочу (в связи с возможностью гематурии, к-рая является ранним признаком передозировки). При возникновении кровотечений следует прекратить введение препарата и назначить витамин K, витамин P или рутин, аскорбиновую кислоту, хлорид кальция, переливание крови (75-150 мл).
А. противопоказан при геморрагических диатезах и других заболеваниях, сопровождающихся пониженной свертываемостью крови, при повышенной проницаемости сосудов, беременности, нарушениях функции печени и почек, злокачественных новообразованиях, язвенной болезни, перикардитах.
Форма выпуска: таблетки по 0,004 г (4 мг).
См. также Антикоагулянты.
К. М. Ланин.
Источники:
Большая медицинская энциклопедия. Том 2/Главный редактор академик Б. В. Петровский; издательство «Советская энциклопедия»; Москва, 1975.- 608 с. с илл., 8 л. вкл.