АНТИГИСТАМИННЫЕ ВЕЩЕСТВА

Расстановка ударений: АНТИГИСТАМИ`ННЫЕ ВЕЩЕСТВА`

АНТИГИСТАМИННЫЕ ВЕЩЕСТВА (син. противогистаминные вещества) - антагонисты гистамина, препятствующие его действию на эффекторные клетки.

Наиболее распространенные А. в. относятся к следующим химическим группам: этаноламины - димедрол (см.), этиленднамины - супрастин (см. Хлоропирамин), фенотиазины - дипразин (см.), тетрагидрокарболины - диазолин (см.). Они устраняют или уменьшают все эффекты гистамина (см.), за исключением стимулирующего влияния его на секрецию желудочного сока. Антнгистаминные вещества предупреждают повышение тонуса гладкой мускулатуры бронхов, кишечника, матки, понижение артериального давления, увеличение проницаемости капилляров и развитие отека, гиперемию и зуд, возникающие при интрадермальном введении гистамина. А. в. блокируют рецептивные структуры тканей, чувствительные к гистамину, не препятствуют освобождению гистамина, возникающему при взаимодействии антитела с антигеном, при повреждении тканей или введении определенных фармакологических веществ - так наз. либераторов гистамина. А. в. обладают также антиаллергической активностью, к-рая выражена в меньшей степени, чем противогистаминное действие.

Многие А. в. оказывают влияние на ц. н. с.

Наиболее характерно угнетение ц. н. с., напр. при применении димедрола, производных фенотиазина и других А. в. (седативный и снотворный эффекты). Эти вещества эффективны также при морской и воздушной болезни, лабиринтитах, рвоте беременных (предупреждают тошноту, рвоту). Отдельные А. в. оказывают противосудорожное действие.

Производные фенотиазина обладают свойством усиливать действие наркотических, аналгезирующих и анестезирующих веществ, а также понижать температуру тела. В больших дозах они обычно вызывают возбуждение ц. н. с., сопровождающееся двигательным и психическим возбуждением, бессонницей, тремором, повышенной рефлекторной возбудимостью и другими явлениями.

Некоторые А. в. (тефорин) уже в терапевтических дозах оказывают возбуждающее влияние на ц. н. с.; диазолин не вызывает центральных эффектов.

А. в. оказывают определенное влияние и на периферические звенья рефлекторной дуги. Так, практически все А. в. обладают более или менее выраженными анестезирующими свойствами; димедрол оказывает ганглиоблокирующее действие, в результате к-рого понижается артериальное давление. Вместе с тем диазолин и производные фенотиазина в терапевтических дозах не угнетают вегетативные ганглии. Дипразин, этизин и другие А. в. фенотиазинового ряда блокируют α-адренореактивные структуры. Многие А. в. обладают умеренными спазмолитическими и м-холинолнтическими свойствами.

А. в. хорошо всасываются как при парентеральном, так и при энтеральном введении. Длительность действия большинства А. в. - 3-6 час., дипразина - до 12 час., диазолина - до 2 сут.

А. в. применяют гл. обр. при различных аллергических состояниях, особенно при поражении кожи и слизистых оболочек - крапивнице, ангионевротическом отеке, сенной лихорадке, аллергическом и вазомоторном рините, аллергическом конъюнктивите, при аллергических состояниях, связанных с приемом антибиотиков или других медикаментов, и т. д. А. в. иногда используют как снотворные (напр., димедрол) и седативные средства, редко - при паркинсонизме, хорее, рвоте беременных, вестибулярных расстройствах.

Назначают А. в. внутрь, подкожно, внутримышечно и внутривенно. Препараты, оказывающие раздражающее действие (напр., фенотиазины, диазолин), внутрь целесообразно назначать после еды. Вводить такие А. в. (особенно производные фенотиазина) подкожно не рекомендуется; при внутримышечных инъекциях могут возникнуть инфильтраты.

А. в., как правило, хорошо переносятся больными. Иногда отмечается сухость слизистой оболочки рта.

Димедрол и фенотиазины не рекомендуется принимать во время работы лицам, профессия к-рых требует особенно большого внимания и быстрых реакций (работники транспорта и др.). Им целесообразно назначать А. в., не влияющие на ц. н. с. (напр., диазолин).

При заболеваниях печени и почек А. в. следует применять с осторожностью.

При работе с дипразином необходимо соблюдать меры предосторожности, т. к. может возникнуть аллергическое поражение кожи и слизистых оболочек.

Библиогр.: Машковский М. Д. Лекарственные средства, ч. 2, с. 165, М., 1972; Barlow R. В. Introduction to chemical pharmacology, L.-N.Y., 1964, bibliogr.; Pharmacological basis of therapeutics, ed. by L. S. Goodman a. A. Gilman, N. Y., 1970.

Д. А. Харкевич

Источники:

1. Большая медицинская энциклопедия. Том 2/Главный редактор академик Б. В. Петровский; издательство «Советская энциклопедия»; Москва, 1975.- 608 с. с илл., 8 л. вкл.