АМИНАЗИН

Расстановка ударений: АМИНАЗИ`Н

АМИНАЗИН (Ammazinum; син. Chlorpromazini Hydrochloridum; ГФХ, сп. Б) — нейролептическое средство. 2-Хлор-10-(3-д1шетилами-нопропил)-фенотиазина гидрохлорид:

Белый или со слабым кремоватым оттенком мелкокристаллический порошок, слегка гигроскопичен, очень легко растворим в воде.

А. оказывает многостороннее действие на организм. Характерной особенностью его является способность ослаблять или полностью устранять бред и галлюцинации у больных психозами.

Одним из основных проявлений влияния А. на ц. н. с. является седативный эффект, сопровождающийся уменьшением двигательной активности и нек-рым расслаблением скелетной мускулатуры. Седативное действие препарата наиболее выражено по сравнению с другими нейролептиками — трифтазином (см.) и галоперидолом (см.). А. в больших дозах может вызвать состояние, близкое к физиологическому сну. Препарат усиливает действие снотворных, наркотиков, аналгезирующих и местноанестезирующих средств; оказывает сильное центральное противорвотное действие, но не эффективен при рвоте, обусловленной раздражением жел.-киш. тракта. А. вызывает гипотермический и слабый антигистаминный эффект, обладает антисеротонинной активностью. Под влиянием А. понижается артериальное давление, при этом обычно возникает тахикардия. Препарат оказывает также слабое антиаритмическое действие.

Разнообразные фармакологические эффекты А. связаны с его влиянием на возникновение и проведение нервного возбуждения в разных звеньях центральной и вегетативной нервной системы. А. угнетает периферические и центральные α-адренореактивные системы, понижая их чувствительность к норадреналину и адреналину. Блокирующее влияние А. на холинореактивные системы слабо выражено. Нек-рые центральные эффекты А. в значительной степени обусловлены его выраженным влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга. Он устраняет ее активирующее влияние на кору больших полушарий.

А. быстро всасывается в кишечнике, его действие продолжается от 6 до 12 час. после однократного введения. Препарат обладает свойством длительно задерживаться в организме: А. и продукты его биотрансформации обнаруживаются в моче спустя 6—12 мес. после прекращения лечения. При длительном непрерывном применении А. возможно уменьшение седативного действия.

А. широко применяют в психиатрической практике, при неврологических заболеваниях, сопровождающихся повышением мышечного тонуса (напр., после инсульта). Как противорвотное средство А. назначают при рвоте беременных, при лечении хлор этил аминами и другими хнмиотерапевтическими препаратами, а также при лучевой терапии онкологических больных. Целесообразно применение А. в сочетании с аналгезирующими средствами (см.) при сильных болях и с барбитуратами (см.) при упорной бессоннице. Для анестезии А. применяют в сочетании с анальгетиками и антигистаминными препаратами.

Назначают А. внутрь, внутримышечно (в 2—5 мл 0,25 и 0,5% раствора новокаина) и внутривенно (в 10—20 мл 5 и 40% раствора глюкозы). В терапевтической практике А. чаще назначают по 0,025 г 3—4 раза в день. Высшие дозы внутрь: разовая 0,3 г, суточная 1,5 г; внутримышечно: разовая 0,15 г, суточная 1 г; в вену: разовая 0,1 г, суточная 0,25 г. При лечении следует периодически контролировать картину крови, определять протромбиновый индекс, исследовать функции печени и почек.

При применении А. могут возникать различные побочные явления, связанные с его местным и резорбтивным действием. При попадании растворов А. под кожу, на кожу и слизистые оболочки появляется раздражение тканей, аллергические реакции; введение в мышцу часто сопровождается возникновением болезненных инфильтратов. При длительном применении А. может развиться нейролептический синдром (см. Психофармакология). Возможна гипотония, аллергические реакции, диспептические явления. Описаны случаи желтухи, агранулоцитоза, пигментации кожи.

А. противопоказан при поражениях печени, почек, болезнях кроветворных органов, прогрессирующих системных заболеваниях головного и спинного мозга, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения, декомпенсированных пороках сердца, выраженной гипотонии, тромбоэмболической болезни, ревмокардите, при коматозном состоянии.

Формы выпуска: таблетки (драже) по 0,025; 0,05 и 0,1 г; 2,5% раствор в ампулах по 1, 2 и 5 мл и 0,5% раствор в ампулах по 5 мл. Сохраняют А. в банках из темного стекла в сухом, защищенном от света месте. См. также Нейролептические средства.

Библиогр.: Машковский М. Д., Либерман С. С. и Полежаева А. И. К фармакологии аминазина, Фарм. и токсикол., т. 18, № 1, с. 14, 1955, библиогр.; Соurvоisiеr S. е. a. Proprietes pharmacodynamiques du chlorhydrate de chloro-3 (diméthylamino-3'propyl)-10 phénothiazine (4560 R. P.), Arch. int. Pharmacodyn., t. 92, p. 305, 1953; Olds M. E. a. Itо M. Effects of chlorprornazine, chlordiazepoxide and pentobarbital on neuronal excitability in the medial forebrain bundle during self-stimulation behavior, Neuropharmacology, v 12, p. 1117, 1973, bibliogr.

H. К. Барков.

Источники:

1. Большая медицинская энциклопедия. Том 1/Главный редактор академик Б. В. Петровский; издательство «Советская энциклопедия»; Москва, 1974.- 576 с.